靶向抗癌药格列卫仿制药之市场未来

核心提示：格列卫（甲磺酸伊马替尼）是由诺华公司研制的酪氨酸激酶抑制剂，2011年全球销售额已超过46亿美元。国内企业从2010年以来积极进行仿制药的申报工作，其中包括正大天晴药业、江苏豪森、齐鲁制药、先声东元制药、石药中奇制药等。

 

 

 

米内网专稿(研究员 lily-cha)格列卫(Gleevec,甲磺酸伊马替尼)是由诺华公司(Novartis) 研制的酪氨酸激酶抑制剂,它是首个上市的分子靶向治疗药物,开创了肿瘤分子靶向治疗的时代,它也是基于对癌细胞分子作用机理的了解而合理设计开发的第一个抗癌新药。

伊马替尼合成于1992年, 2001年5月在美国以“格列卫”之名批准问市,审批过程不足3个月,创造美国FDA历史最短记录。首先批准的适应证为慢性粒细胞白血病(CML)加速期、急变期和慢性期干扰素耐药的患者。2002年2月又批准了第二个适应证—不能手术的胃肠道基质瘤(GIST)。继美国之后, 格列卫先后获准在世界30多个国家上市。我国于2002年批准上市, 距离FDA批准时间还不足一年。此药从临床研究到批准问市的速度之快, 在抗癌药的历史上是罕见的。在上市当年,与人类基因工程等科研成果被《科学》杂志评为2001年世界十大科技突破,同时被美国《时代》周刊誉为“银色的子弹”。

据米内网-跨国公司业绩显示,诺华公司格列卫近几年每年销售业绩均超过数十亿美元,而且增长迅速。

表1 诺华公司历年来格列卫的销售业绩

伊马替尼作用的分子机制是作为ATP竞争性抑制剂,阻滞TK的磷酸化,抑制BCR-ABL表达, 从而阻止细胞的增殖和肿瘤的形成。作为分子靶向药物的优势主要表现在: (1)它只针对肿瘤细胞发挥作用,降低了对正常细胞的杀伤,全身毒副反应较低;(2)患者可以长期使用该药物,直到病情出现进展为止;(3)尤其适用于难以耐受或抗拒放化疗,以及失去手术机会的患者。目前格列卫已在包括中国在内的近40个国家申请了专利。

据米内网-药品招投标数据显示,诺华公司格列卫每盒11966元(规格:0.1g×60片)。格列卫由于价格昂贵,绝大多数患者难以承受。印度的做法值得借鉴,印度是世界廉价仿制药供应国。为以仿制为主的印度医药业创造更大的发展空间,政府鼓励印度地方制药厂以变通的方式大批量生产和研究仿制专利药品,以便取代进口药。印度通过宽松的药品专利政策,帮助国民使用廉价的药品。近期中国对知识产权法进行了部分修改,将允许国内制药商生产受专利保护的药品的廉价复制品。

为了抢占专利到期的巨大市场,国内企业从2010年以来积极进行仿制药的申报工作。有些药企为了更大的利益和避免受制于人,花费巨额的研究经费,同时申报了原料药(按新药3类)和制剂(按仿制药6类)。从申报的情况来看,伊马替尼的未来市场将是一个国内药企不断挑战世界制药巨头的时代。